Un'alternativa possibile a Morphine Inspired By Spit

Un'alternativa possibile a Morphine Inspired By Spit
Mal di testa Lego. Creato da: Matt Brown (cc 2.0)

Prenderesti un antidolorifico che è stato sviluppato dalla saliva umana? UN recente studio suggerisce che potresti farlo in futuro.

Il dolore è una sensazione essenziale. I nervi sensoriali con terminazioni nella nostra pelle, nei tessuti e negli organi, sono attivati ​​dal calore, dal freddo o dalla pressione o da sostanze chimiche che vengono rilasciate dalle cellule dopo una lesione tissutale. Le fibre di questi nervi raggiungono il sistema nervoso centrale, attivando i neuroni nel midollo spinale che a loro volta si connettono e attivano i neuroni in una parte del cervello nota come corteccia cerebrale. La corteccia ti dà la percezione cosciente del dolore - quel "ahi!" Il sistema si è evoluto per produrre una risposta rapida. Ti ci vuole una frazione di secondo per ritirare la tua mano da una fiamma ardente.

Mentre il dolore è essenziale per la sopravvivenza e buona salute, a meno che tu non abbia tendenze masochiste, troppo dolore non è una buona cosa. Soprattutto se persiste. Milioni di persone vivono con dolore cronico. E dolore cronico, mal di schiena, dolori articolari o dolore neuropatico (nevralgia) può rendere insopportabili le vite delle persone.

Due secoli di morfina

In tutta la storia umana registrata abbiamo cercato sostanze per il dolore noioso. I più potenti antidolorifici sono gli oppioidi. La morfina, derivata dal papavero da oppio, è un oppiaceo che è stato conosciuto da alchimisti e medici per secoli. La morfina è stata una delle prime medicine in assoluto ed è stata disponibile in forma farmacologica pura da 1817.

La morfina e gli oppioidi sintetici, come la codeina e il fentanil, si legano ai recettori oppioidi situati sui neuroni della colonna vertebrale e inibiscono la loro attività. Ciò impedisce loro di segnalare sensazioni di dolore al cervello. Alcune delle nostre cellule nervose, posizionate in punti chiave del percorso lungo il quale viaggiano i segnali del dolore, rilasciano peptidi oppioidi (frammenti di proteine) come l'encefalina. Queste encefaline si collegano ai recettori oppioidi e bloccano i segnali di dolore che raggiungono il cervello. Negli 1970 abbiamo scoperto che gli oppiacei come la morfina, la codeina o il fentanil agiscono come mimi di questi peptidi oppioidi presenti in natura.

Quindi cosa c'entra tutto questo con la saliva? Bene in 2006, era un peptide chiamato opiorphin trovato nella saliva umana dai ricercatori dell'Institut Pasteur International di Parigi, in Francia.

L'opiorphin ricorda l'encefalina, ma, piuttosto che legarsi ai recettori oppioidi per inibire la loro attività, previene la distruzione delle encefaline. Quindi la quantità di encefalina - l'antidolorifico naturale del corpo - aumenta e i segnali del dolore vengono bloccati. Quando provi dolore, le encefaline vengono rilasciate e l'opiorphin aumenta la loro azione.

Opiorphin dovrebbe funzionare solo nei luoghi in cui l'encefalina viene rilasciata attivamente e non influenza altri sistemi neurali. Quindi, a differenza degli oppioidi convenzionali, avrebbe solo un effetto localizzato. In teoria avrebbe lo stesso effetto sul dolore ma senza i più ampi effetti collaterali indesiderati, come la dipendenza, la tolleranza con l'uso a lungo termine e la respirazione soppressa.


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Opiorphin con un tweak

Un problema è che l'oppioride sarebbe degradato nel sistema digestivo o nel sangue, quindi non sarebbe in grado di raggiungere determinati siti nel corpo per bloccare il dolore. Così i ricercatori dell'Institut Pasteur hanno lavorato con un'azienda, Stragen, per creare una versione modificata di opiorphin chiamata STR-324, progettata per aumentare la sua stabilità. STR-324 dovrebbe essere in grado di essere assunto per via orale o per via endovenosa, anche se finora è stata testata solo una forma iniettabile.

La squadra studio più recente osservando il dolore post-operatorio ha dimostrato che STR-324, quando iniettato, è efficace nel bloccare il dolore nei ratti. La risposta è paragonabile alla morfina, con un effetto antidolorifico inferiore rispetto alla morfina.

Più tardi quest'anno, la società che sviluppa STR-324 testerà il farmaco sugli esseri umani per la prima volta. Il prova attuale suggerisce che STR-324 funzionerà bene per alcuni tipi di dolore, quando iniettato.

Gli scienziati avranno una sfida più grande per dimostrare che anche la forma orale del farmaco è efficace.

È stato annunciato che un trial clinico per il dolore neuropatico (dolore causato da problemi con i nervi stessi piuttosto che attraverso un danno tissutale) inizia in 2019. Il dolore neuropatico è comune nelle persone con diabete mal controllato e può verificarsi in seguito ad alcune infezioni virali. Il dolore neuropatico e altre sindromi dolorose croniche sono notoriamente difficili da trattare e sono spesso resistenti ai farmaci oppiacei convenzionali. Se STR-324 è più efficace per il dolore neuropatico rispetto ad altri oppioidi, sarà un nuovo antidolorifico significativo. Questo è un grande se. I ricercatori non hanno ancora modellato questo tipo di dolore nei loro esperimenti.

Il vantaggio principale di STR-324 rispetto agli oppioidi convenzionali è che si prevede che non causi depressione respiratoria, una riduzione della frequenza respiratoria. Questo effetto collaterale è collegato a incidenti mortali con l'uso di oppioidi. Mentre per lo più si tratta di overdose involontaria da parte di persone con dipendenza da eroina, le preoccupazioni sulla depressione respiratoria limitano l'uso medico degli oppioidi per la gestione del dolore. I ricercatori dovranno dimostrare i vantaggi di STR-324 rispetto ad altri medicinali. Esiste già un oppioide legante i recettori, buprenorfina, dove la depressione respiratoria è un problema clinico meno importante rispetto a farmaci come la morfina e il fentanil.

I dati per STR-324 sono promettenti con il vantaggio che funziona in modo diverso per fornire teoricamente un effetto più mirato sui sistemi del dolore rispetto agli oppioidi convenzionali. La prova scientifica sottostante che funzionerà nel dolore cronico, tuttavia, è leggera. Il mondo ha bisogno di nuovi antidolorifici e, in definitiva, sono solo i dati delle sperimentazioni cliniche che mostreranno se STR-324 offre una nuova speranza per le persone che vivono con dolore cronico.The Conversation

Circa l'autore

Marcus Rattray, direttore, scuola di farmacia, Università di Bradford

Questo articolo è stato pubblicato in origine The Conversation. Leggi il articolo originale.

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